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Referência de Acido Nicotinico
Metri (Libbs)
Apresentação de Acido Nicotinico
Comprimidos revestidos contendo 250 mg, 500 mg, 750 mg ou 1000 mg de ácido nicotínico. Embalagens contendo 30 comprimidos revestidos.
Indicações de Acido Nicotinico
O ácido nicotínico está indicado em conjunto com o tratamento não farmacológico visando: 1. Redução do colesterol total, LDL colesterol, triglicérides e para elevação do HDL colesterol, em pacientes com hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista (tipos IIa e IIb da classificação de Frederickson). 2. Redução dos níveis séricos de triglicérides e/ou elevação do HDL colesterol, visando os objetivos estabelecidos no NCEP III norte-americano e nas III diretrizes brasileiras para tratamento da dislipidemia, da Sociedade Brasileira de Cardiologia. 3. Em pacientes com infarto do miocárdio (IM) e hipercolesterolemia, para redução do risco de recorrência do IM. 4. Em combinação com estatinas, para redução do colesterol total, do LDL colesterol, dos triglicérides e para elevação do HDL colesterol na hipercolesterolemia primária (heterozigótica familiar e não familiar) e na dislipidemia mista (tipos IIa e IIb da classificação de Frederickson). 5. Em pacientes com história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com estatinas, para redução adicional do colesterol total, LDL colesterol, dos triglicérides e para elevação do HDL colesterol. 6. Em pacientes com história de doença arterial coronária e hipercolesterolemia, em conjunto com sequestradores de ácidos biliares, para reduzir a progressão ou promover regressão da doença aterosclerótica. 7. Em combinação com sequestradores de ácidos biliares, para redução do colesterol total e do LDL colesterol na hipercolesterolemia primária (tipo IIa da classificação de Frederickson), quando a resposta ao tratamento dietético ou à dieta associada à monoterapia tenha sido inadequada. 8. Em pacientes com níveis muito elevados de triglicérides (TG) para reduzir o risco de pancreatite. Esses pacientes, como regra, apresentam níveis de TG superiores a 2000 e elevação de quilomícrons no plasma em jejum (tipos IV e V da classificação de Frederickson). Em pacientes com níveis de TG entre 1000 e 2000 mg/dl com antecedente de pancreatite ou dor abdominal recorrente típica de pancreatite. Classificação de Frederickson das hiperlipoproteinemias: Tipo Lipoproteína elevada Alteração lípídica maior Alteração lipídica menor I (raro) Quilomicron Triglicérides ? ? Colesterol total Iia LDL Colesterol total - Iib LDL, VLDL Colesterol total Triglicérides III (raro) IDL Colesterol total/triglicérides - IV VLDL Triglicérides ? ?Colesterol total V (raro) Quilomicrons, VLDL Triglicérides ? ?Colesterol total LDL- Lipoproteína de baixa densidade; VLDL- Lipoproteína de muito baixa densidade; IDL- Lipoproteína de densidade intermediária; ?- Aumentado; ? ?- Aumentado ou inalterado.
Contra Indicações de Acido Nicotinico
METRI é contra-indicado para pacientes com hipersensibilidade ao ácido nicotínico ou a qualquer componente da fórmula. Também não devem utilizar METRI, pacientes que apresentem insuficiência hepática significativa ou não explicada, úlcera péptica ativa ou sangramento arterial.
Uso na Gravidez de Acido Nicotinico
Categoria de risco na gravidez: C Não foram realizados estudos de reprodução em animais com o ácido nicotínico. Não se sabe se o ácido nicotínico em doses terapêuticas habituais pode causar danos fetais, quando administrado em mulheres grávidas ou se pode afetar a capacidade reprodutiva. Se durante o tratamento para hipercolesterolemia primária (tipo IIa ou IIb) a mulher engravidar, o tratamento deverá ser interrompido. Se a mulher estiver em tratamento para hipertrigliceredemia (tipos IV ou V) e engravidar, deve ser avaliado o risco-benefício da continuidade ou não do tratamento, estabelecida em bases individuais. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista. Lactação Como o ácido nicotínico é excretado no leite materno e pode causar reações adversas ao lactente, a decisão pela descontinuação do tratamento ou da amamentação deverá considerar a importância para a mãe do uso do medicamento. Carcinogênese, mutagênese e comprometimento da fertilidade Não foi observada carcinogenicidade quando da administração de ácido nicotínico em camundongos. Os camundongos receberam doses cerca de 6 a 8 vezes a dose humana de 3000 mg/dia. O ácido nicotínico foi negativo para mutagenicidade pelo teste de Ames. Não foram realizados estudos de comprometimento da fertilidade. Não existem estudos conduzidos com o ácido nicotínico com respeito à carcinogênese, mutagênese ou comprometimento da fertilidade.
Interações Medicamentosas de Acido Nicotinico
O uso concomitante de ácido nicotínico e inibidores da HMG-CoA redutase (estatinas) está associado a raros casos de rabdomiólise. O ácido nicotínico pode potencializar a ação de alguns agentes antihipertensivos como bloqueadores ganglionares e fármacos vasoativos resultando em hipotensão postural. O ácido nicotínico liga-se ao colestipol e à colestiramina; deve-se manter um intervalo mínimo de 4 a 6 horas entre a administração dessas substâncias. Bebidas alcoólicas e líquidos quentes podem induzir ou potencializar efeitos adversos do ácido nicotínico. Compostos vitamínicos ou nutricionais que contenham ácido nicotínico (niacina) ou nicotinamida podem potencializar os efeitos adversos do METRI.
Reações Adversas de Acido Nicotinico
METRI geralmente é bem tolerado. As reações adversas podem ser consideradas leves e transitórias, e tendem a ceder espontaneamente com a continuidade do tratamento. A reação mais comumente relatada é o flushing (pele avermelhada, sensação de calor e coceira). O flushing pode estar acompanhado de sintomas como tonturas, palpitações, dispnéia, sudorese, calafrios e/ou inchaço. Em raros casos, sensação de desmaios ou síncopes. Reações adversas relatadas: dor de cabeça, dor abdominal, dispepsia, diarréia, náusea, vômito, rinite e exantema. Esses efeitos estão ligados principalmente à utilização de doses mais elevadas do ácido nicotínico. Outros eventos adversos Gerais: edema generalizado e da face, edema periférico, astenia, calafrios. Cardiovascular: fibrilação atrial e outras arritmias cardíacas, taquicardia, palpitações, ortostase, síncope, hipotensão. Olhos: ambliopia, edema macular cristóide. Gastrintestinal: ativação de úlceras pépticas e ulceração péptica, icterícia, eructação e flatulência. Metabólica: redução da tolerância à glicose, gota. Músculoesquelética: mialgia, miastenia. Sistema nervoso: fraqueza, insônia, câimbras nas pernas, nervosismo, parestesia. Respiratório : dispnéia. Pele: hiperpigmentação, nigricans acantose, rash maculopapular, urticária, ressecamento da pele. Outros: enxaqueca Reações de hipersensibilidade: a aparente reação de hipersensibilidade foi raramente relatada inclui um ou mais dos sintomas como angioedema, urticária, flushing, dispnéia, edema de língua, laringe, face; edema periférico, laringismo e rash vesiculobulboso. Alterações Laboratoriais: elevações nas transaminases séricas, LDH, glicemia de jejum, ácido úrico, bilirrubina total, e amilase; redução dos níveis de fósforo. Pode ocorrer leve redução na contagem de plaquetas e prolongamento do tempo de protrombina (vide PRECAUÇÓES E ADVERTÊNCIAS). Interações com testes de laboratório O ácido nicotínico pode produzir falsas elevações (por determinação fluorimétrica) de catecolaminas plasmáticas e urinárias. Pode também provocar resultados falso-positivos em testes de glicose na urina (Reagente de Benedict).
Posologia de Acido Nicotinico
METRI deve ser administrado na hora de deitar, junto com algum alimento leve e não gorduroso. É recomendado o início do tratamento com doses mais baixas. A dose deverá ser aumentada (respeitando-se o limite de 500 mg a cada 4 semanas) conforme a resposta clínica e a necessidade do paciente, até o máximo de 2000 mg/dia. Doses superiores a 2000 mg não são recomendadas. A dose de manutenção recomendada é de 500 a 2000 mg/dia, de acordo com a resposta clínica e a capacidade de tolerância do paciente. METRI presta-se bem para combinação com estatinas e resinas sequestradoras de ácidos biliares. O flushing poderá ser reduzido pela utilização de ácido acetilsalicílico 30 minutos antes da dose de METRI. O flushing e o desconforto gastrintestinal poderão ser reduzidos pelo aumento gradual da dose e evitando-se a administração com o estômago vazio. Os comprimidos devem ser tomados inteiros, sem mastigar, cortar, machucar ou quebrar. Uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática O uso do ácido nicotínico em pacientes com insuficiência renal ou hepática não foi estudado. O ácido nicotínico é contra-indicado nos pacientes com disfunção hepática significante ou inexplicada. O ácido nicotínico deve ser utilizado com muita cautela em pacientes com disfunção renal.
Superdosagem de Acido Nicotinico
Caso ocorra superdosagem deverão ser tomadas medidas de suporte apropriadas.
Características Farmacológicas de Acido Nicotinico
O ácido nicotínico também denominado niacina ou vitamina B3 pertence ao grupo de vitaminas do complexo B, e é um agente antihiperlipidêmico. O ácido nicotínico é um pó branco cristalino, muito solúvel em água. Sua fórmula empírica é C6H5NO2 e seu peso molecular é 123,11. ácido nicotínico PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS O ácido nicotínico age no organismo após sua conversão para nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) no sistema de coenzima NAD. O ácido nicotínico em dose adequada reduz o colesterol total (CT), as lipoproteínas de baixa densidade-colesterol (LDL-C) e os triglicérides (TG). Por outro lado, aumenta os níveis de lipoproteínas de alta densidade-colesterol (HDL-C). A magnitude das respostas lipoprotéicas e lipídicas individuais podem ser influenciadas pela severidade e tipo de anormalidade lipídica latente. O aumento total de HDL-C está associado ao aumento da apolipoproteína A-I (Apo A-I) e mudança da distribuição das subfrações de HDL. Estas alterações incluem aumento na relação HDL2: HDL3, e elevação da lipoproteína A-I. O ácido nicotínico também diminui os níveis séricos da apolipoproteína B-100 (Apo B), o maior componente protéico da lipoproteína de baixa densidade (VLDL) e frações LDL, e do Lp (a), uma forma variante de LDL independentemente associada ao risco coronário. Diversos estudos clínicos demonstraram que níveis elevados de CT e LDL-C e Apo-B promovem aterosclerose em humanos. A redução dos níveis de HDL-C está associada ao desenvolvimento de aterosclerose. Níveis elevados de TG também contribuem para o desenvolvimento da aterosclerose. O mecanismo de ação através do qual o ácido nicotínico altera o perfil lipídico não está bem estabelecido e pode envolver várias ações, como a inibição da liberação de ácido graxos livres do tecido adiposo, aumento da atividade da lipase lipoprotéica, que pode aumentar a taxa de remoção de quilomícrons dos triglicérides do plasma. O ácido nicotínico diminuiu a síntese hepática das lipoproteínas de muito baixa densidade (VLDL) e de baixa densidade (LDL) e parece não afetar a excreção fecal de gorduras, ácidos biliares e esteróis. PROPRIEDADES FARMACOCINÉTICAS: Absorção O ácido nicotínico administrado via oral é absorvido rapidamente (60 a 76% da dose). Sua biodisponibilidade aumenta e o risco de desconforto gastrintestinal é reduzido quando administrado juntamente com alimentos não gordurosos. Distribuição Estudos utilizando ácido nicotínico radiomarcado em ratos demonstraram que o ácido nicotínico e seus metabólitos concentram-se no fígado, rins e tecido adiposo. Metabolismo O ácido nicotínico é metabolizado no fígado onde sofre rápido e intenso metabolismo de primeira passagem, que se dá através de uma possível rota que é a simples conjugação com glicina para formar o ácido nicotinúrico (NUA). O ácido nicotinúrico é então eliminado pela urina, embora pequenas quantidades possam ser revertidas a ácido nicotínico. Outra possível rota resulta na formação de nicotinamida adenina dinucleotídio (NAD). Não está claro se a nicotinamida é formada como um precursor ou após síntese para NAD. A nicotinamida é depois metabolizada a N-metilnicotinamida (MNA) e óxido N-nicotinamida (NNO). O MNA é depois metabolizado a outros dois compostos, N-metil-2-piridona-5-carboxamida (2PY) e N-metil-4-piridona-5-carboxamida (4PY). A formação de 2PY parece predominar a de 4PY. Nas doses usuais de tratamento estas rotas metabólicas são saturáveis, o que explica a relação não linear entre a dose de ácido nicotínico e as concentrações plasmáticas do fármaco após doses múltiplas de METRI. A nicotinamida não tem atividade hipolipidêmica, a atividade dos outros metabólitos não é conhecida. Eliminação O ácido nicotínico e seus metabólitos são rapidamente eliminados através da urina. Após dose única ou múltipla, 60 a 76% do ácido nicotínico administrado foi recuperado na urina como ácido nicotínico ou seus metabólitos. A relação dos metabólitos recuperados na urina foi dependente da dose administrada.
Resultados de Eficácia de Acido Nicotinico
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Modo de Usar de Acido Nicotinico
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Armazenagem de Acido Nicotinico
conservar o medicamento em sua embalagem original em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz e umidade.
Dizeres Legais de Acido Nicotinico
MS n°: 1.0033.0119. Farmacêutica Responsável: Cíntia Delphino de Andrade CRF-SP n° 25.125 LIBBS FARMACÊUTICA LTDA. Rua Raul Pompéia, 1071 São Paulo - SP CEP 05025-011 CNPJ nº 61.230.314/0001-75 UNIDADE EMBU: Rua Alberto Correia Francfort, 88. Embu - SP CEP 06807-461 CNPJ: 61.230.314/0005-07 INDÚSTRIA BRASILEIRA
Data da Bula de Acido Nicotinico
Sep 17 2008 12:00AM
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Acido Nicotinico. Todas as informações sobre o medicamento Acido Nicotinico têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Acido Nicotinico. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Acido Nicotinico devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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