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Referência de Cetoconazol Comprimidos
Nizoral (Janssen-Clag)
Apresentação de Cetoconazol Comprimidos
USO ADULTO E PEDIATRICO USO ORAL Comprimidos de 200 mg em embalagens contendo 10 ou 30 comprimidos. Cada comprimido contém 200 mg de cetoconazol. Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, dióxido de silício, estearato de magnésio, lactose e povidona.
Indicações de Cetoconazol Comprimidos
- Infecções micóticas da pele, couro cabeludo e unhas por dermatófitos ou leveduras (dermatofitoses, onicomicoses, paroníquia, pitiríase versicolor, candidíase cutânea e mucocutânea e outras), abrangendo os casos em que o tratamento tópico é difícil ou não apresenta boa eficácia, devido ao envolvimento de áreas cutâneas extensas ou de lesões comprometendo unhas e pêlos. - Infecções da boca e do trato gastrintestinal por leveduras (candidíase oral, esofagite moniliásica e outras). - Formas clínicas agudas, crônicas, recidivantes de candidíase vaginal. - Infecções micóticas sistêmicas, tais como paracoccidioidomicose (blastomicose sul-americana), candidíase sistêmica, histoplasmose, coccidioidomicose e outras. - Tratamento profilático de pacientes com diminuição dos mecanismos de defesa (hereditários e causados por doença ou drogas), envolvendo um aumento de risco de infecções micóticas. - Tratamento de manutenção das micoses sistêmicas para se evitar recidivas, ou até obtenção de remissão sorológica. - Nizoral não penetra bem no SNC. Assim, meningites fúngicas não devem ser tratadas com cetoconazol oral.
Contra Indicações de Cetoconazol Comprimidos
Nizoral é contra-indicado nas seguintes situações: - Em pacientes com hipersensibilidade ao cetoconazol ou aos excipientes da formulação. - Em pacientes com patologia hepática aguda ou crônica. - Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4 terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina ou pimozida é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do intervalo QTc e a ocorrências raras de Torsades de Pointes. - Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QTc. - Co-administração com triazolam e midazolam oral. - Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina. Veja também o item Interações Medicamentosas.
Advertências sobre o uso de Cetoconazol Comprimidos
Toxicidade hepática Casos muito raros de toxicidade hepática grave, incluindo casos fatais ou que necessitaram de transplante hepático, ocorreram com o uso de cetoconazol oral (Veja o item Reações Adversas). Alguns pacientes não apresentavam fator de risco para distúrbio hepático. Há relatos de ocorrência nos primeiros meses de tratamento, incluindo alguns na primeira semana. Monitoramento da função hepática deve ser considerado em todos os pacientes em tratamento com Nizoral comprimidos. Os pacientes devem ser instruídos a relatar imediatamente sinais e sintomas indicativos de hepatite como anorexia, náusea, vômito, fadiga, icterícia, dor abnominal ou urina escura. Nestes pacientes o tratamento deve ser interrompido imediatamente e um teste de função hepática deve ser realizado. Estar atento para os fatores que podem aumentar o risco de hepatite: mulheres acima de 50 anos, tratamento anterior com griseofulvina, história pregressa de doença hepática, intolerância conhecida ao fármaco e uso concomitante de medicação que pode comprometer a função do fígado. Após um tratamento com griseofulvina é aconselhável esperar um mês antes de iniciar uma terapia com Nizoral. Nos pacientes com enzimas hepáticas aumentadas ou que desenvolveram toxicidade hepática com outros fármacos, o tratamento não deve ser iniciado a menos que os benefícios esperados superem o risco de lesão hepática. Nestes casos é necessário monitorar as enzimas hepáticas. Uma avaliação do risco/benefício deve ser feita antes do uso de cetoconazol em doenças sem risco de vida que exigem tratamento a longo prazo. Monitoramento da função hepática O monitoramento da função hepática deve ser considerado em todos os pacientes em uso de Nizoral comprimidos. Recomenda-se que os testes da função hepática sejam realizados antes do tratamento e em intervalos frequentes durante o tratamento. Monitoramento da função supra-renal Em voluntários tratados com doses diárias iguais ou superiores a 400 mg, o cetoconazol foi capaz de reduzir a resposta de cortisol à estimulação por ACTH. Sendo assim, a função supra-renal deve ser monitorada em pacientes com insuficiência supra-renal ou no limite da normalidade, além dos pacientes em períodos prolongados de estresse (grande cirurgia, tratamento intensivo). Uso pediátrico O uso documentado de Nizoral comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é limitado. Portanto, o uso de Nizoral comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. Acidez gástrica diminuída: A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2 , inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral comprimidos com refrigerante tipo cola. Potencial para interações medicamentosas Nizoral tem potencial para interações medicamentosas clinicamente importantes (Veja o item Interações Medicamentosas). Efeito sobre a capacidade de dirigir ou operar máquinas Nenhum efeito tem sido observado.
Uso na Gravidez de Cetoconazol Comprimidos
(Categoria C) O cetoconazol induz oligodactilia e sindactilia em ratos com doses de 80 mg/kg. Não se dispõe de dados clínicos seguros que recomendem a utilização em mulheres grávidas; portanto, Nizoral está contra-indicado na gravidez, a menos que os benefícios do tratamento justifiquem os riscos para o feto. Como o cetoconazol é excretado no leite, mulheres que estão sob tratamento não devem amamentar. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Interações Medicamentosas de Cetoconazol Comprimidos
1. Fármacos que afetam o metabolismo do cetoconazol Fármacos indutores de enzimas como a rifampicina, rifabutina, carbamazepina, isoniazida e fenitoína reduzem de forma significante a biodisponibilidade do cetoconazol. Fármacos que afetam a acidez gástrica: veja o item Advertências. O ritonavir aumenta a biodisponibilidade do cetoconazol. Portanto, quando ele for administrado concomitantemente, deve-se considerar a redução da dose do cetoconazol. 2. Efeito do cetoconazol sobre o metabolismo de outros fármacos O cetoconazol pode inibir o metabolismo de fármacos metabolizados por certas enzimas do citocromo P450, especialmente da família CYP3A. Isto pode resultar em aumento/prolongamento de seus efeitos, incluindo efeitos colaterais. Exemplos são: Fármacos contra-indicados durante o tratamento com cetoconazol: - Co-administração de cetoconazol e dos substratos do CYP3A4, terfenadina, astemizol, mizolastina, cisaprida, dofetilida, quinidina ou pimozida é contra-indicada uma vez que o aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos pode levar ao prolongamento do QTc e a ocorrências raras de Torsades de Pointes. - Co-administração com a domperidona é contra-indicada dado que esta combinação pode levar ao prolongamento do QTc. - Co-administração com triazolam e midazolam oral é contra-indicada devido à intensificação e prolongamento da resposta farmacodinâmica. - Co-administração com inibidores da HMG-CoA redutase metabolizados pelo CYP3A4 tais como sinvastatina e lovastatina. Fármacos que devem ser usados com cautela, cujos níveis plasmáticos, efeitos ou efeitos colaterais devem ser monitorados e cujas doses podem ser reduzidas, se necessário, quando co-administradas com cetoconazol: - Alcalóides do ergot (ergotamina e diidroergotamina); - Anticoagulantes orais; - Inibidores da protease do HIV, tais como indinavir e saquinavir; - Certos agentes neoplásicos como alcalóides da vinca, busulfano e docetaxel; - Bloqueadores de canal de cálcio metabolizados pela CYP3A4, tais como dihidropiridinas e provavelmente verapamil; - Certos agentes imunossupressores: ciclosporina, tacrolimo, rapamicina (sirolimo); - Outros: digoxina, carbamazepina, buspirona, alfentanila, sildenafil, alprazolam, brotizolam, midazolan IV, rifabutina, metilprednisolona, trimetrexato, ebastina, reboxetina. Reações tipo dissulfiram, caracterizadas por rubor, rash, edema periférico, náusea e cefaléia, foram descritas após uso de bebidas alcóolicas, de forma excepcional. Todos os sintomas se resolveram completamente dentro de poucas horas.
Posologia de Cetoconazol Comprimidos
Adultos Candidíase vaginal: dois comprimidos (400 mg) em uma só tomada diária, durante 5 dias. Todas as demais indicações: um comprimido (200 mg) ao dia, até pelo menos uma semana após o desaparecimento dos sintomas ou até negativação dos exames micológicos. Em infecções muito graves, ou quando a resposta clínica for insuficiente, dentro do prazo previsto, a dose de Nizoral pode ser aumentada para 2 comprimidos (400 mg), sempre uma vez ao dia. No tratamento profilático de pacientes imunodeprimidos recomendam-se 2 comprimidos (400 mg), uma vez ao dia. De acordo com os resultados obtidos nos estudos clínicos realizados, a duração do tratamento, em média, tem-se revelado a seguinte: - candidíase vaginal: 5 dias consecutivos; - dermatofitoses e candidíase cutânea: aproximadamente 4 semanas; - micoses do couro cabeludo: 4 a 8 semanas; - pitiríase versicolor: 10 dias; - paracoccidioidomicose, histoplasmose e coccidioidomicose: mínimo de 6 meses; - onicomicose e candidíase mucocutânea crônica: 6 a 12 meses; - candidíase oral ou cutânea: 2 a 3 semanas; - candidíase sistêmica: 4 a 8 semanas. Crianças As doses foram calculadas de acordo com o peso corpóreo: Até 20 kg: 1/4 de comprimido (50 mg) uma vez ao dia. De 20 a 40 kg: 1/2 comprimido (100 mg) uma vez ao dia. Acima de 40 kg: 1 comprimido (200 mg) uma vez ao dia. Em geral este esquema terapêutico deve ser contínuo, sem interrupção, até pelo menos uma semana após o desaparecimento completo dos sintomas ou a negativação de todas as culturas. Para o tratamento profilático de crianças imunodeprimidas recomenda-se as seguintes doses: Até 20 kg: 1/2 comprimido (100 mg) uma vez ao dia. De 20 a 40 kg: 1/2 a 1 1/2 (100 a 300 mg) uma vez ao dia. Acima de 40 kg: 2 comprimidos (400 mg) uma vez ao dia.
Superdosagem de Cetoconazol Comprimidos
Não há antídoto para cetoconazol. No caso de ingestão acidental excessiva, devem ser adotados os procedimentos de rotina, incluindo lavagem gástrica. Se considerado apropriado pode ser ministrado carvão ativado.
Características Farmacológicas de Cetoconazol Comprimidos
Propriedades farmacodinâmicas Nizoral (cetoconazol) é um derivado sintético do imidazol dioxolano, com eficácia comprovada em infecções causadas por dermatófitos, leveduras e outros fungos patogênicos, após administração oral. Nizoral mostrou atividade fungicida ou fungistática contra dermatófitos (Trichophyton spp, Microsporum spp, Epidermophyton floccosum), leveduras (Candida, Pityrosporum, Torulopsis, Cryptococcus), fungos dimórficos e eumicetos. Menos sensíveis são Aspergillus spp, Sporothrixschenkii, alguns Dematiaceae, Mucor spp e outros ficomicetos, exceto Entomophthorales. Nizoral inibe a biossíntese do ergosterol no fungo e altera a composição de componentes lipídicos na membrana. Dados obtidos em alguns estudos clínicos da farmacocinética e farmacodinâmica e de interação medicamentosa sugerem que 200 mg de cetoconazol via oral duas vezes ao dia durante 3-7 dias pode resultar em um pequeno aumento do intervalo QTc: um aumento máximo de aproximadamente 6 a 12 mseg foi observado nos níveis do pico plasmático cerca de 1-4 horas após a administração de cetoconazol. Este pequeno prolongamento do intervalo QTc, entretanto, não é considerado clinicamente relevante. Propriedades Farmacocinéticas Absorção O cetoconazol é um agente dibásico fraco e, portanto, requer acidez para dissolução e absorção. Após a ingestão de uma dose de 200 mg, juntamente com uma refeição, os picos plasmáticos são obtidos dentro de 1 a 2 horas, correspondendo a aproximadamente 3,5 mcg/mL. A eliminação plasmática subsequente é bifásica com meia-vida de 2 h durante as primeiras dez horas e 8 h na sequência. Distribuição In vitro, a ligação às proteínas plasmáticas, principalmente à fração albumina, é de aproximadamente 99%. Apenas uma proporção insignificante atinge o fluido cerebroespinhal. Metabolismo Após a absorção no trato gastrintestinal, o cetoconazol é convertido em diversos metabólitos inativos. As principais vias metabólicas identificadas são oxidação e degradação dos anéis imidazólico e piperazínico, o-dealquilação oxidativa e hidroxilação aromática. Excreção Aproximadamente 13% da dose é excretada na urina, das quais 2 a 4% é o fármaco inalterado. A principal via de excreção é através da bile no intestino.
Modo de Usar de Cetoconazol Comprimidos
Nizoral deve ser administrado por via oral durante uma das refeições diárias, para absorção máxima. A absorção é prejudicada quando a acidez gástrica está diminuída. Em pacientes recebendo, também, antiácidos (ex: hidróxido de alumínio), estes devem ser administrados pelo menos duas horas após a tomada de Nizoral. Em pacientes com acloridria, tais como certos pacientes com AIDS e pacientes recebendo supressores da secreção ácida (ex: antagonistas H2 , inibidores da bomba de próton), recomenda-se administrar Nizoral comprimidos com refrigerante tipo cola.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Cetoconazol Comprimidos
Uso pediátrico O uso documentado de Nizoral comprimidos em crianças com peso inferior a 15 kg é limitado. Portanto, o uso de Nizoral comprimidos em crianças pequenas não é recomendado. (Veja o item Advertências).
Armazenagem de Cetoconazol Comprimidos
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Dizeres Legais de Cetoconazol Comprimidos
MS-1.1236.0016 Farmacêutico Responsável: Marcos R. Pereira - CRF-SP nº 12304 JANSSEN-CILAG FARMACÊUTICA LTDA. Rodovia Presidente Dutra, km 154 - São José dos Campos - SP Indústria Brasileira - CNPJ 51.780.468/0002-68 - Marca Registrada Lote, Data de Fabricação e Validade: Vide Cartucho
Data da Bula de Cetoconazol Comprimidos
Oct 13 2008 12:00AM
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Cetoconazol Comprimidos. Todas as informações sobre o medicamento Cetoconazol Comprimidos têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Cetoconazol Comprimidos. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Cetoconazol Comprimidos devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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