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Laboratório de Endronax
Solvay
Referência de Endronax
Alendronato sódico
Apresentação de Endronax
Endronax 10 mg compr. - cart. c/ 15 e 30 compr.Endronax 70 mg compr. - cart. c/ 4 compr.
Indicações de Endronax
Endronax® (alendronato de sódio) é indicado para o tratamento da osteoporose de mulheres pós-menopáusicas para prevenir fraturas, inclusive do quadril e da coluna (fraturas por compressão vertebral).
Contra Indicações de Endronax
Endronax é contra-indicado no caso de hipersensibilidade conhecida à qualquercomponente da formulação, nos quadros de hipocalcemia, anormalidades do esôfago queretardem o esvaziamento esofágico tais como estenose ou acalásia e pacientes que não possamse manter em posição ereta por ao menos 30 minutos.
Uso na Gravidez de Endronax
Categoria C de risco de gravidezEste medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Interações Medicamentosas de Endronax
O alendronato de sódio administrado por via oral pode ter sua absorção afetada pelo sucralfato, sequestrantes biliares, medicamentos com alto teor de cálcio, ferro, magnésio oualumínio, incluindo os antiácidos ou complexos vitamínicos com sais minerais. Tanto estes fármacos como o leite, derivados do leite e bebidas com alto teor de cálcio devem ser administrados nó mínimo 30 minutos após a ingestão do alendronato de sódio, para evitar que interfiram em sua absorção.Não está prevista nenhuma outra interação medicamentosa com relevância clínica.O uso concomitante de TRH (estrógeno/progesterona) e alendronato de sódio foi avaliado em dois estudos clínicos, de um e dois anos de duração, que envolveram mulheres pós-menopáusicas com osteoporose. O uso combinado de TRH e alendronato de sódio resultou em crescimentos maiores dos ossos do que o observado com cada medicamento isoladamente. Nesses estudos, o perfil de tolerabilidade e segurança da associação foi compatível com aquele dos componentes administrados individualmente (veja REAÇÓES ADVERSAS e Uso concomitante com estrógeno/terapia de reposição hormonal).Não foram realizados estudos específicos de interação. Endronax ® foi utilizado com uma ampla variedade de medicamentos prescritos comumente, em estudos de tratamento da osteoporose em mulheres pós-menopáusicas, sem evidência de interações clínicas adversas
Características Farmacológicas de Endronax
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICASO alendronato de sódio é um aminobisfosfonato que atua como um potente inibidor específico da reabsorção óssea mediada pelos osteoclastos. Os bisfosfonatos são análogos sintéticos do pirofosfato e apresentam elevada afinidade pelos cristais de hidroxiapatita, expostos nas superfícies ativas de reabsorção e aposição mineral nos ossos.Mecanismo de açãoO fármaco apresenta concentração local elevada, embaixo dos osteoclastos ativados, em consequência da acidificação do meio que desprende o composto da face do mineral. O efeito final do alendronato de sódio no tecido ósseo se traduz por inibição da reabsorção óssea com redução da frequência de ativação das unidades de remodelação (osteoclasto/osteoblasto), como a profundidade dos sítios de reabsorção. Os osteoclastos aderem normalmente à superfície óssea, porém, não apresentam a borda enrugada, indicativa de reabsorção ativa. O alendronato não interfere com o recrutamento ou fixação dos osteoclastos, mas inibe a atividade dos mesmos. Assim, o equilíbrio mineral se torna positivo e aumenta a massa óssea. A estrutura química do alendronato de sódio é responsável por sua ósteo-seletividade.FarmacocinéticaAbsorção: comparativamente a uma dose de referência administrada por via intravenosa, a biodisponibilidade do alendronato, em mulheres, foi de 0,64% com doses entre 5 mg e 70 mg administradas por via oral após uma noite de jejum e duas horas antes de um desjejum-padrão. A biodisponibilidade em homens (0,6%) foi semelhante. A biodisponibilidade diminuiu de modo equivalente (aproximadamente 40%) quando o alendronato foi administrado uma hora ou uma hora e meia antes de um desjejum-padrão. Nos estudos de osteoporose, o alendronato de sódio foi eficaz quando administrado pelo menos 30 minutos antes da primeira alimentação ou da ingestão do primeiro líquido do dia.A biodisponibilidade foi desprezível quando o alendronato foi administrado até duas horas depois de um desjejum-padrão. A administração concomitante do alendronato com café ou suco de laranja reduz a biodisponibilidade em aproximadamente 60%.Distribuição: estudos em ratos mostraram que o alendronato distribui-se transitoriamente nos tecidos moles após a administração intravenosa de 1 mg/kg, mas é rapidamente redistribuído nos ossos ou excretado na urina. O volume médio de distribuição no estado de equilíbrio, exclusivo do osso, é de, no mínimo, 28 L em humanos. As concentrações plasmáticas do composto após doses terapêuticas por via oral, são muito baixas para detecção analítica (menores que 5 ng/mL). A taxa de ligação às proteínas plasmáticas humanas é de aproximadamente 78%.Cerca de 20% a 50% da droga absorvida liga-se aos ossos em 12 a 24 horas.Metabolismo: não há evidência de que o alendronato seja metabolizado por animais ou por seres humanos.Eliminação: após administração de uma única dose intravenosa de alendronato marcado com [14C], aproximadamente 50% da radioatividade foi excretada na urina em 72 horas e pouca ou nenhuma radioatividade foi recuperada nas fezes. Após a administração de uma única dose intravenosa de 10 mg, a depuração renal de alendronato foi de 71 mL/min e a depuração sistêmica não excedeu 200 mL/min. As concentrações plasmáticas caíram mais de 95%, 6 horas após administração intravenosa. Estima-se que a meia-vida terminal em humanos exceda 10 anos, refletindo a liberação de alendronato do esqueleto.Em função da rota renal de eliminação, é recomendada precaução especial com pacientes que apresentem deficiência renal.
Resultados de Eficácia de Endronax
A eficácia do alendronato 10 mg em dose única diária em mulheres pós menopáusicas com osteoporose foi demonstrada em quatro estudos clínicos duplo cegos, controlados por placebo, com dois ou três anos de duração. Estes estudos incluíram dois estudos multicêntricos de grande porte com três anos de duração, de desenhos praticamente idênticos, sendo um deles realizado nos Estados Unidos (EUA) e o outro em 15 países diferentes (estudo multinacional), que admitiram 478 e 516 pacientes, respectivamente. A tabela abaixo mostra os aumentos médios da densidade mineral óssea (DMO) da coluna lombar, do colo femoral e do trocânter em pacientes tratados com 10 mg ao dia de alendronato em relação aos pacientes tratados com placebo após três anos em cada um dos estudos.A densidade mineral óssea corpórea total também aumentou de forma significativa em ambos os estudos indicando que os aumentos de massa óssea da coluna e quadril não ocorreram à custa de outros locais do esqueleto. Os aumentos da densidade mineral óssea ficaram evidentes logo aos três meses e continuaram por todo período de três anos de tratamento.No período de extensão de dois anos destes estudos, o tratamento com alendronato 10 mg por dia resultou em aumentos contínuos da densidade mineral óssea da coluna lombar e do trocânter (aumentos adicionais absolutos entre os anos 3 e 5: coluna lombar, 0,94%; trocânter, 0,88%). A densidade mineral óssea do colo femoral, do antebraço e do corpo como um todo foi mantida.Desta forma, podemos ressaltar que estudos controlados em pacientes com osteoporose demonstraram que o alendronato diminuiu o risco de fraturas em 50% e aumentou a densidade mineral óssea cerca de 5 a 10% no quadril e coluna vertebral. Além disso,alendronato também reduziu o risco de fraturas em mulheres com risco aumentado de fraturas (isto é, idosas e com osteoporose severa).A eficácia do alendronato independe da raça, idade, velocidade de reabsorção óssea e função renal.A equivalência terapêutica do alendronato 70 mg uma vez por semana (n=519) e o alendronato 10 mg por dia (n= 370) foi demonstrada em estudo multicêntrico, duplo cego, com um ano de duração e que envolveu mulheres pós-menopáusicas com osteoporose. Os aumentos médios da densidade mineral óssea da coluna lombar em um ano foram 5,1% (4,8; 5,4%; IC95%) no grupo tratado com 70 mg uma vez por semana e 5,4% (5,0; 5,8%; IC 95%) no grupo tratado com 10 mg por dia. Os dois grupos de tratamento também foram similares em relação aos aumentos na densidade mineral óssea em outros locais do esqueleto. Esses dados suportam a hipótese de que o alendronato 70 mg uma vez por semana proporciona os mesmos efeitos na redução na incidência de fraturas que o tratamento diário com 10 mg por dia.
Modo de Usar de Endronax
1. Diariamente (se estiver tomando Endronax® 10 mg) ou no dia escolhido (se estiver tomando Endronax® 70 mg), ao se levantar e antes de se alimentar, beber qualquer tipo de líquido ou tomar qualquer outro medicamento, tome um comprimido de Endronax® com um copo cheio de água filtrada.Não tomar com água mineral.Não tomar com café ou chá.Não tomar com suco.Não mastigue ou chupe o comprimido de Endronax®.2. Após ter engolido o comprimido de Endronax®, não se deite - fique em posição ereta (sentada, em pé ou caminhando) durante pelo menos 30 minutos e não se deite até que você tenha feito a sua primeira refeição do dia.3. Não tome Endronax® à noite, ao se deitar ou pela manhã, antes de se levantar.As recomendações acima facilitarão a chegada do comprimido de Endronax® ao estômago e, deste modo, reduzirão o potencial de irritação do esôfago (o tubo que vai da boca ao estômago).4. Após engolir o comprimido de Endronax®, espere pelo menos 30 minutos antes de alimentar-se, beber ou tomar qualquer outra medicação, incluindo antiácidos, suplementos de cálcio e vitaminas.Endronax® só é eficaz se ingerido quando seu estômago estiver vazio.5. Se você sentir dificuldade ou dor ao engolir o comprimido, dor no peito ou azia que seja recente ou tenha piorado, pare de tomar Endronax® e procure seu médico.6. Se você estiver tomando Endronax® 10 mg e esquecer de tomar o comprimido no dia correto, tome-o na manhã do dia em que você se lembrar. Não tome dois comprimidos no mesmo dia.Se você estiver tomando Endronax® 70 mg e esquecer de tomar o comprimido no dia correto, tome-o na manhã do dia em que você se lembrar. Não tome dois comprimidos no mesmo dia. Volte a tomar um comprimido por semana de Endronax® no mesmo dia que havia sido escolhido inicialmente.7. É importante que você continue tomando Endronax® durante todo o período receitado pelo seu médico. O tratamento da osteoporose somente será possível se você não parar de tomar o comprimido de Endronax®.Não é necessário o ajuste de posologia em pacientes idosos ou em pacientes com insuficiência renal leve e moderada (depuração de creatinina de 35 a 60 mL/min).
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Endronax
Uso PediátricoEndronax® não deve ser administrado a crianças por não ter sido estudado em grupos pediátricos.Uso em idososEm estudos clínicos, não houve diferença nos perfis de eficácia e segurança de Endronax® relacionados à idade. A posologia não necessita ser modificada para idosos.
Armazenagem de Endronax
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), em local seco e protegido da luz.
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Endronax. Todas as informações sobre o medicamento Endronax têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Endronax. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Endronax devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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