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Referência de Metoprolol Injetavel
Seloken Injetavel (Astra Zeneca)
Apresentação de Metoprolol Injetavel
Solução injetável. Embalagens com 5 ampolas contendo 5 ml - 1mg/ml.
Indicações de Metoprolol Injetavel
Distúrbio do ritmo cardíaco, especialmente taquicardia supraventricular. Infarto do miocárdio (confirmado ou suspeita).
Uso na Gravidez de Metoprolol Injetavel
SELOKEN injetável somente deve ser usado durante a gravidez ou lactação se for absolutamente necessário. Os betabloqueadores podem causar efeitos adversos, como, por exemplo, bradicardia no feto, no recém-nascido e em crianças sob aleitamento materno. Se a mãe lactante for tratada com metoprolol em doses dentro da faixa terapêutica normal, a quantidade de metoprolol ingerida através do leite, contudo, parece ser insignificante com relação ao efeito betabloqueador no lactente, no entanto, deve-se administrá-lo com cautela nesses casos, observando-se a possível apresentação de sinais de bloqueio do tipo beta pelo lactente.
Interações Medicamentosas de Metoprolol Injetavel
O metoprolol é um substrato metabólico para o citocromo P450 isoenzima CYP2D6. Fármacos que atuam como substâncias indutoras e inibidoras enzimáticas podem exercer uma influência nos níveis plasmáticos do metoprolol. Os níveis plasmáticos do metoprolol podem ser aumentados pela co-administração de compostos metabolizados pela CYP2D6, ex.: antiarrítmicos, anti-histamínicos, antagonistas dos receptores de histamina-2, antidepressivos, antipsicóticos e inibidores da COX-2. A concentração plasmática do metoprolol é diminuída pela rifampicina e pode ser aumentada pelo álcool e hidralazina. Recomenda-se cuidado especial quando associar SELOKEN a bloqueadores ganglionares simpáticos, inibidores da MAO (monoaminoxidase) ou outros betabloqueadores (por ex.: colírio). Se o tratamento concomitante com clonidina for descontinuado, a medicação betabloqueadora deve ser retirada vários dias antes da clonidina. Pode ocorrer aumento dos efeitos negativos sobre o inotropismo e cronotropismo quando metoprolol for administrado junto com antagonistas do cálcio (particularmente do tipo verapamil e diltiazem). Pacientes tratados com betabloqueadores não devem receber administração intravenosa de antagonistas de cálcio do tipo verapamil. Os betabloqueadores podem aumentar os efeitos negativos sobre o inotropismo e dromotropismo cardíacos de antiarrítmicos (do tipo da quinidina e amiodarona). A associação de digitálicos glicosídeos e betabloqueadores, podem aumentar o tempo de condução atrioventricular e pode induzir a bradicardia. Em pacientes recebendo terapia com betabloqueador, os anestésicos inalatórios aumentam o efeito cardiodepressor. O tratamento concomitante com indometacina ou outros fármacos inibidores da prostaglandina sintetase pode diminuir o efeito anti-hipertensivo dos betabloqueadores. Sob certas condições, quando a epinefrina é administrada em pacientes tratados com betabloqueadores, os betabloqueadores cardiosseletivos interferem em menor grau com o controle da pressão sanguínea que os não-seletivos. Pode ser necessário um ajuste da dose de hipoglicemiantes orais em pacientes sob tratamento com betabloqueadores.
Posologia de Metoprolol Injetavel
Arritmias cardíacas: inicialmente até 5 mg injetado intravenosamente à razão de 1-2 mg/min. A injeção pode ser repetida em intervalos de 5 minutos até que se obtenha uma resposta satisfatória. Geralmente uma dose total de 10-15 mg é suficiente. São improváveis os benefícios da terapêutica com doses de 20 mg ou mais. Infarto do miocárdio: SELOKEN Injetável deve ser administrado intravenosamente o mais rápido possível após o início dos sintomas de infarto agudo do miocárdio. O tratamento deve ser iniciado em unidade coronariana ou similar, imediatamente após a estabilização hemodinâmica do paciente. Deve-se administrar 3 injeções em bolus de 5 mg, cada uma em intervalos de 2 minutos, dependendo das condições hemodinâmicas do paciente sob monitorização intensiva. Se o paciente tolerar a dose intravenosa total (15 mg), deve-se passar à dose de manutenção de 50 mg de tartarato de metoprolol por via oral, 4 vezes ao dia, iniciando-se 15 minutos após a última injeção intravenosa. Mantém-se este esquema geralmente por 48 horas. A dose de manutenção é de 100 mg de tartarato de metoprolol (SELOKEN comprimidos), via oral, 2 vezes ao dia (pela manhã e à noite), ou 200 mg de SELOZOK (succinato de metoprolol), 1 vez ao dia. Pacientes que não toleram a dose intravenosa total de SELOKEN Injetável (15 mg) devem iniciar o tratamento oral com cuidado, utilizando-se uma dose menor. Insuficiência renal: não é necessário ajuste de dose em pacientes com insuficiência renal. Insuficiência hepática: normalmente, não é necessário ajuste de dose em pacientes com cirrose hepática, porque o metoprolol tem uma baixa taxa de ligação protéica (5-10%). Quando há sinais de sério comprometimento da função hepática (por exemplo pacientes submetidos a cirurgia de derivação) deve-se considerar uma redução da dose. Idosos: não é necessário ajuste de dose. Crianças: há experiência limitada do tratamento de crianças com SELOKEN Injetável.
Superdosagem de Metoprolol Injetavel
Sintomas: A superdosagem por SELOKEN pode ocasionar bradicardia, insuficiência cardíaca aguda, hipotensão e broncoespasmo. Tratamento generalizado deve incluir: Observação médica, tratamento em unidade intensiva, realização de lavagem gástrica, uso de carvão ativado e uso de laxante para evitar a absorção de qualquer fármaco ainda presente no trato gastrointestinal, uso de plasma ou substitutos de plasma para tratamento de quadro de hipotensão e choque. A hipotensão grave pode ser contida com 1-2 mg de atropina intravenosamente e/ou marcapasso. Se necessário, pode-se administrar uma dose em bolus de 10 mg de glucagon intravenosamente. Pode-se repetir essa dosagem ou seguir o tratamento com uma infusão intravenosa de 1 a 10 mg por hora dependendo da resposta. Se o efeito não for satisfatório ou não houver disponibilidade de glucagon, pode-se realizar uma infusão intravenosa de 2.5 a 10 µg/kg/min de um agonista beta adrenérgico, como por exemplo, dobutamina. A dobutamina também pode ser usada para o tratamento de hipotensão e insuficiência cardíaca aguda devido ao seu efeito inotrópico positivo. É provável que essa dosagem seja inadequada para reverter os efeitos cardíacos de um betabloqueador caso o paciente esteja sob efeito de uma grande superdosagem de SELOKEN. Assim a dose de dobutamina deve ser aumentada até que se obtenha a resposta clínica desejada. A administração de íons cálcio também pode ser considerada. Broncoespasmo pode geralmente ser revertido por broncodilatadores.
Características Farmacológicas de Metoprolol Injetavel
O metoprolol é um bloqueador beta-1 seletivo, isto é, bloqueia os receptores beta-1 em doses muito menores que as necessárias para bloquear os receptores beta-2. O metoprolol possui um insignificante efeito estabilizador de membrana e não apresenta atividade agonista parcial. SELOKEN injetável reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração (as quais são liberadas durante o estresse físico e mental). Isto significa que o aumento usual da frequência cardíaca, do débito cardíaco, da contractilidade cardíaca e da pressão arterial, produzido pelo aumento agudo das catecolaminas, é reduzido pelo metoprolol. Quando os níveis endógenos de adrenalina estão aumentados, o metoprolol interfere muito menos no controle da pressão arterial do que os betabloqueadores não-seletivos. Quando necessário, pode-se administrar metoprolol em associação com um agonista beta-2 em pacientes com sintomas de doença pulmonar obstrutiva. Quando administrado junto com um agonista beta-2, o metoprolol, nas doses terapêuticas, interfere menos na broncodilatação causada pelo agonista beta-2 do que os betabloqueadores não-seletivos. SELOKEN injetável interfere menos na liberação de insulina e no metabolismo dos carboidratos do que os betabloqueadores não-seletivos. Interfere muito menos na resposta cardiovascular para hipoglicemia do que os betabloqueadores não-seletivos. Propriedades Farmacocinéticas Absorção e distribuição Após injeção intravenosa, o metoprolol é rapidamente distribuído durante 5-10 minutos. Os níveis plasmáticos mostram uma relação linear com a dose administrada em doses de 5-20 mg. A ligação do metoprolol às proteínas plasmáticas é baixa, aproximadamente 5-10%. Metabolismo e eliminação O metoprolol sofre metabolismo oxidativo no fígado primariamente pela isoenzima CYP2D6. Três principais metabólitos foram identificados, entretanto nenhum deles tem efeito betabloqueador de importância clínica. Via de regra, mais de 95% da dose oral pode ser recuperada na urina. Aproximadamente 5% da dose administrada é excretada na urina como fármaco inalterado, podendo aumentar para até 30% em casos isolados. A meia-vida de eliminação do metoprolol no plasma é em média de 3,5 horas (extremos: 1 e 9 horas). A taxa de depuração total é de aproximadamente 1 l/min. Os pacientes idosos não apresentam alterações significativas na farmacocinética do metoprolol em comparação com pessoas jovens. A biodisponibilidade sistêmica e eliminação do metoprolol não são alteradas em pacientes com função renal reduzida. Entretanto, a excreção dos metabólitos é reduzida. Foi observado um acúmulo significativo dos metabólitos em pacientes com uma taxa de filtração glomerular inferior a 5 ml/min. Esse acúmulo de metabólitos, entretanto, não aumenta o efeito betabloqueador. A farmacocinética do metoprolol é pouco afetada pela diminuição da função hepática. Entretanto, em pacientes com cirrose hepática grave e derivação porto-cava, a biodisponibilidade do metoprolol pode aumentar e a depuração total pode ser reduzida. Os pacientes com anastomose porto-cava apresentaram uma depuração total de aproximadamente 0,3 l/min e valores da área sob a curva de concentração plasmática-tempo (AUC) até 6 vezes maiores do que indivíduos sadios. Dados de segurança pré-clínica Estudos de curto prazo demonstraram que metoprolol pode causar um discreto aumento nos triglicérides e uma redução nos ácidos graxos livres no sangue. Em alguns casos, foi observada uma pequena redução na fração de lipoproteínas de alta densidade (HDL), embora em uma proporção menor do que a observada após a administração de betabloqueadores não-seletivos. Entretanto, foi demonstrada uma redução significativa nos níveis séricos totais de colesterol após tratamento com o metoprolol em um estudo realizado durante vários anos. A qualidade de vida é mantida inalterada ou é melhorada durante o tratamento com metoprolol. Foi observada uma melhora na qualidade de vida após tratamento com metoprolol em pacientes após infarto do miocárdio. Em homens com hipertensão arterial leve a moderada, metoprolol tem demonstrado reduzir o risco de morte por doença cardiovascular, principalmente devido ao risco reduzido de morte cardiovascular súbita, reduzir o risco de infarto do miocárdio fatal e não-fatal e de acidente vascular cerebral.
Resultados de Eficácia de Metoprolol Injetavel
Efeitos no ritmo cardíaco Em casos de taquicardia supraventricular ou fibrilação atrial e na presença de extra-sístoles ventriculares, o metoprolol reduz a frequência ventricular e as extra-sístoles ventriculares. Efeitos no infarto do miocárdio Em pacientes com suspeita ou infarto do miocárdio confirmado, metoprolol reduz a mortalidade principalmente devido à redução do risco de morte súbita. Presume-se que este efeito seja em parte devido à prevenção da fibrilação ventricular. O efeito anti-fibrilatório pode ser devido a um mecanismo duplo: um efeito vagal na barreira hematoencefálica influenciando de maneira benéfica a estabilidade elétrica do coração, e um efeito antiisquêmico cardíaco direto simpático influenciando de maneira benéfica a contractilidade, a frequência cardíaca e a pressão arterial. Tanto na intervenção precoce, como na intervenção tardia, a redução da mortalidade também é observada em pacientes de alto risco com doença cardiovascular prévia e em pacientes com diabetes mellitus. O metoprolol tem também demonstrado reduzir o risco de reinfarto do miocárdio não-fatal.
Modo de Usar de Metoprolol Injetavel
SELOKEN Injetável destina-se para uso sem diluição. Entretanto, pode-se adicionar 40 ml da solução injetável (8 ampolas), equivalente a 40 mg de tartarato de metoprolol, à 1.000 ml das seguintes soluções para infusão: soro fisiológico 0,9%, manitol 150 mg/ml, dextrose 50 mg/ml ou 100 mg/ml, frutose 200 mg/ml, açúcar invertido 100 mg/ml, Ringer, Ringer-dextrose e Ringer-acetato. A solução diluída de SELOKEN Injetável deve ser utilizada em até 12 horas.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Metoprolol Injetavel
Ver item Posologia.
Armazenagem de Metoprolol Injetavel
Conservar em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC).
Dizeres Legais de Metoprolol Injetavel
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS. MS - 1.1618.0071 Farm. Resp.: Dra. Daniela M. Castanho - CRF-SP nº 19.097 Fabricado por: AstraZeneca AB - Kvarnbergagatan - Södertälje - Suécia Importado por: AstraZeneca do Brasil Ltda. Rod. Raposo Tavares, km 26,9 - Cotia - SP - CEP 06707-000 CNPJ 60.318.797/0001-00 VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA USO HOSPITALAR E/OU PROFISSIONAL Nº do lote, data de fabricação e data de validade: vide cartucho. Todas as marcas nesta embalagem são propriedade do grupo de empresas AstraZeneca.
Data da Bula de Metoprolol Injetavel
Sep 1 2008 12:00AM
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Metoprolol Injetavel. Todas as informações sobre o medicamento Metoprolol Injetavel têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Metoprolol Injetavel. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Metoprolol Injetavel devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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