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Laboratório de Sifrol
Boehringer
Referência de Sifrol
dicloridrato de pramipexol
Apresentação de Sifrol
compr. de 0,125 mg e 0,25 mg e 1,0 mg: emb. c/ 30 compr.
Informações sobre Sifrol
Sifrol comprimidos contém pramipexol, um agonista da dopamina que se liga com alta seletividade e especificidade aos receptores da subfamília D2 da dopamina, tem afinidade preferencial pelos receptores D3 e apresenta atividade intrínseca completa. Sifrol alivia as deficiências motoras do parkinsoniano por meio de estimulação dos receptores de dopamina no corpo estriado. Estudos em animais demonstraram que o pramipexol inibe a síntese, a liberação e o turnover da dopamina. O pramipexol protege os neurônios dopaminérgicos da degeneração devida à isquemia ou à neurotoxicidade induzida por metanfetamina. Estudos in vitro demonstraram que o pramipexol protege os neurônios da neurotoxicidade da levodopa.Observou-se diminuição dose-dependente de prolactina em humanos.A eficácia de Sifrol manteve-se por todo o período de duração dos estudos clínicos controlados, que foi de aproximadamente 6 meses. Em estudos abertos em andamento iniciados há mais de 3 anos, não se verificaram sinais de diminuição da eficácia.
Indicações de Sifrol
Sifrol é indicado no tratamento dos sinais e sintomas da doença de Parkinson idiopática, podendo ser usado como monoterapia ou associado à levodopa.
Contra Indicações de Sifrol
Sifrol é contra-indicado para os pacientes que demonstraram hipersensibilidade à droga ou aos excipientes da sua fórmula.
Advertências sobre o uso de Sifrol
Alucinações e confusão são reações adversas conhecidas do tratamento com agonistasda dopamina e com levodopa em pacientes com a doença de Parkinson. As alucinaçõessão mais frequentes nos pacientes com doença de Parkinson em estágio avançado dadoença, que recebem tratamento de Sifrol em associação com levodopa, do que nospacientes com doença de Parkinson que estiverem recebendo a droga isolada noestágio inicial da doença. Dentro do programa de desenvolvimento clínico da SPI para oregisto, um caso de alucinação foi relatado. Os pacientes devem ser advertidos de quealucinações (principalmente visuais) podem ocorrer, e que este fato pode prejudicar ahabilidade de dirigir.Observaram-se alterações patológicas (degeneração e perda de células fotorreceptoras)na retina de ratos albinos num estudo de carcinogenicidade de 2 anos. A avaliação dasretinas de camundongos albinos, ratos não-albinos, macacos e cobaias não reveloualterações similares. Ainda não se estabeleceu a relevância deste efeito potencial emhumanos, porém não se pode negligenciá-lo, porque pode envolver o bloqueio de ummecanismo que ocorre em todos os vertebrados (descamação do disco).Deve-se ter cautela nos casos de doença cardiovascular grave. Recomenda-se monitorara pressão sanguínea, especialmente no início do tratamento, devido ao risco geral dehipotensão postural associada ao tratamento dopaminérgico.Os pacientes e seus médicos devem estar cientes e atentos à possibilidade deaparecimento de comportamentos anormais (refletindo sintomas de transtornos docontrole de impulsos e compulsões), como por exemplo compulsão alimentar, porcompras, hipersexualidade e jogo patológico ou compulsivo. Tais efeitos têm sidorelatados em pacientes tratados com medicamentos com ação dopaminérgica. Nestescasos, a redução gradativa da dose ou mesmo a descontinuação devem serconsideradas.Os pacientes devem ser advertidos sobre os potenciais efeitos sedativos associados aoSifrol, incluindo sonolência e a possibilidade de manifestação súbita de sono durantea realização das atividades diárias. Considerando que sonolência é um evento adversofrequente com sérias consequências potenciais, os pacientes não devem dirigir carrosou operar qualquer outra máquina complexa até que a experiência com Sifrol sejasuficiente para estimar se ocorre prejuízo no desempenho mental e/ou motor. Ospacientes devem ser aconselhados a não dirigir ou participar de atividadespotencialmente perigosas se ocorrer aumento de sonolência ou de episódios de sonosúbito durante as atividades diárias (por exemplo durante conversas, refeições, etc.), emqualquer momento do tratamento, e que devem consultar o médico.Estudos epidemiológicos demonstraram que pacientes com Doença de Parkinson têmmaior risco (aproximadamente 2 a 6 vezes maior) de desenvolver melanoma do que apopulação em geral. No entanto, ainda não foi esclarecido se este aumento no risco édevido à Doença de Parkinson ou outros fatores, como os medicamentos utilizados noseu tratamento. Por estas razões, aconselha-se que pacientes e médicos monitorem aocorrência de melanoma ao utilizarem pramipexol ou outras drogas dopaminérgicas.Doença de ParkinsonRelataram-se sintomas sugestivos de uma síndrome neuroléptica maligna após ainterrupção abrupta do tratamento dopaminérgico.Aumento da SPIOs relatos na literatura indicam que o tratamento da SPI com medicação dopaminérgicapode resultar em aumento, que se refere ao início precoce dos sintomas à noite (oumesmo à tarde), nos sintomas propriamente ditos, e da propagação dos mesmos porenvolver outras extremidades. Os estudos controlados de Sifrol em pacientes com SPInão tiveram, no geral, duração suficiente para apreender adequadamente esse fenômeno. A frequência desse fenômeno após uso prolongado de Sifrol e a condutaapropriada para estes eventos não foram avaliadas em estudos clínicos controlados.
Uso na Gravidez de Sifrol
Ainda não se investigaram os efeitos na gravidez e na lactação em humanos.O pramipexol não foi teratogênico em ratos e coelhos, mas doses tóxicas à mãe foramembriotóxicas.Sifrol somente deve ser usado durante a gravidez se os benefícios potenciaisjustificarem os riscos potenciais ao feto.A excreção do Sifrol no leite de mulheres lactantes ainda não foi estudado. Em ratas, aconcentração da droga foi maior no leite materno do que no plasma.O tratamento com Sifrol inibe a secreção da prolactina em humanos, portanto esperaseque ocorra inibição da lactação. Consequentemente, Sifrol não deve ser utilizadodurante a amamentação.
Reações Adversas de Sifrol
Os eventos adversos relatados mais frequentemente em comparação com placebo durante o uso de Sifrol foram: náuseas, constipação, sonolência, alucinações, confusão e tontura.No estágio inicial da doença, as reações adversas mais frequentes foram sonolência e constipação e, no estágio avançado, em associação com tratamento com levodopa, foram discinesias e alucinações. Esses eventos adversos diminuíram com a continuação do tratamento, sendo que constipação, náuseas e discinesia tenderam até mesmo a desaparecer. A incidência de hipotensão em comparação com placebo em pacientes sob tratamento com Sifrol não aumentou. Contudo, em alguns pacientes, pode ocorrer hipotensão no início do tratamento, principalmente quando o aumento da dose de Sifrol é muito rápido.Relataram-se casos de insônia e edema periférico. Os pacientes tratados com Sifrol relataram a ocorrência de sono súbito durante a realização das atividades diárias, incluindo operação de veículos automotores, algumas vezes ocasionando acidentes. Principalmente em pacientes tomando doses acima de 1,5 mg/dia de dicloridrato monoidratado de pramipexol, há alguns relatos de episódios de sono sem sinais de advertência, como sonolência, a qual de acordo com o conhecimento atual sobre a fisiologia do sono, sempre o precede.Não se evidenciou uma relação com a duração do tratamento. Alguns pacientes estavam recebendo outros medicamentos com propriedades potencialmente sedativas. Na maioria dos casos dos quais se obtiveram informações, os episódios não se repetiram após a redução da dose ou a interrupção do tratamento.
Posologia de Sifrol
Os comprimidos de Sifrol devem ser ingeridos com água, junto com alimentos ou independentemente das refeições. A dose diária total deve ser dividida em três tomadas diárias. Tratamento inicialA posologia deve ser aumentada gradualmente a partir de uma dose inicial de 0,375 mg/dia, subdividida em três doses diárias, e deve ser aumentada a cada 5 a 7 dias. Desde que o paciente não apresente reações adversas, a dose deve ser aumentada até que se atinja o máximo efeito terapêutico. Se houver necessidade de aumento da dose, acrescentar semanalmente 0,75 mg à dose diária até atingir a dose máxima de 4,5 mg/dia.Tratamento de manutençãoA dose individual deve situar-se entre 0,375 mg/dia e a dose máxima de 4,5 mg/dia. Nos três estudos clínicos, tanto no estágio inicial como no estágio avançado da doença, observou-se durante o aumento da dose que a eficácia terapêutica se iniciou a partir de doses diárias de 1,5 mg. Este fato não exclui que doses maiores que 1,5 mg/dia possam propiciar um benefício terapêutico adicional em alguns pacientes. Isto se aplica principalmente a pacientes no estágio avançado da doença, nos quais se pretenda reduzir a dose da levodopa.Descontinuação do tratamentoDeve-se diminuir gradativamente a dose de Sifrol durante vários dias.Pacientes em tratamento com levodopaPara pacientes em tratamento com levodopa, recomenda-se redução da dose de levodopa tanto durante o aumento da dose de Sifrol como no tratamento de manutenção subsequente, a fim de evitar hiperestimulação dopaminérgica.Pacientes com deficiência renalA eliminação do pramipexol depende da função renal. Recomenda-se a seguinte posologia durante o tratamento inicial:Pacientes com depuração de creatinina acima de 50 ml/min: não há necessidade de redução da dose diária. Pacientes com depuração de creatinina entre 20 e 50 ml/min: a dose diária inicial de Sifrol deve ser administrada em 2 tomadas, iniciando-se com doses de 0,125 mg duas vezes ao dia (0,25 mg/dia). Pacientes com depuração de creatinina menor que 20 ml/min: a dose diária de Sifrol deve ser administrada em dose única, iniciando-se com doses de 0,125 mg/dia. Se a função renal diminuir durante o tratamento de manutenção, reduzir a dose diária de Sifrol na mesma proporção da diminuição da depuração da creatinina; por exemplo, se ocorrer diminuição de 30% da depuração da creatinina, reduzir 30% da dose diária de Sifrol. Pacientes com deficiência hepáticaNão se considera necessária a redução da dose para pacientes com deficiência hepática.
Superdosagem de Sifrol
SintomasNão há experiência clínica de casos de superdosagem. Espera-se que ocorram os eventosadversos relacionados ao perfil farmacodinâmico dos agonistas dopaminérgicos, tais comonáuseas, vômitos, hipercinesia, alucinações, agitação e hipotensão.TratamentoNão se conhece nenhum antídoto para a superdosagem de um agonista da dopamina. Sehouver sinais de estimulação do sistema nervoso central, pode ser indicada a administração deum agente neuroléptico. O tratamento da superdosagem pode requerer medidas de suportegeral, incluindo lavagem gástrica, reposição intravenosa e monitorização eletrocardiográfica.Não se demonstrou que a hemodiálise seja útil nesses casos.
Resultados de Eficácia de Sifrol
Sifrol é um medicamento destinado ao tratamento da doença de Parkinson e da Síndromedas Pernas Inquietas (SPI).
Modo de Usar de Sifrol
Doença de ParkinsonOs comprimidos de Sifrol devem ser ingeridos por via oral com água, junto com alimentosou independentemente das refeições. A dose diária total deve ser dividida em três tomadasdiárias.Tratamento inicialA posologia deve ser aumentada gradualmente a partir de uma dose inicial de 0,375 mg/dia,subdividida em três doses diárias, e deve ser aumentada a cada 5 a 7 dias. Desde que opaciente não apresente reações adversas, a dose deve ser aumentada até que se atinja omáximo efeito terapêutico.Esquema posológico ascendente de SifrolSemana Posologia Dose diária total 1 0,125 mg, três vezes por dia 0,375 mg2 0,25 mg, três vezes por dia 0,75 mg3 0,5 mg, três vezes por dia 1,50 mgSe houver necessidade de aumento da dose, acrescentar semanalmente 0,75 mg à dose diáriaaté atingir a dose máxima de 4,5 mg/dia.Tratamento de manutençãoA dose individual deve situar-se entre 0,375 mg/dia e a dose máxima de 4,5 mg/dia.Nos três estudos clínicos, tanto no estágio inicial como no estágio avançado da doença,observou-se durante o aumento da dose que a eficácia terapêutica se iniciou a partir de dosesdiárias de 1,5 mg. Este fato não exclui que doses maiores que 1,5 mg/dia possam propiciar umbenefício terapêutico adicional em alguns pacientes. Isto se aplica principalmente a pacientesno estágio avançado da doença, nos quais se pretenda reduzir a dose da levodopa.Descontinuação do tratamentoDeve-se diminuir gradativamente a dose de Sifrol durante vários dias.Pacientes em tratamento com levodopaPara pacientes em tratamento com levodopa, recomenda-se redução da dose de levodopatanto durante o aumento da dose de Sifrol como no tratamento de manutençãosubsequente, a fim de evitar hiperestimulação dopaminérgica.Pacientes com disfunção renalA eliminação do pramipexol depende da função renal. Recomenda-se a seguinte posologiadurante o tratamento inicial:• Pacientes com depuração de creatinina acima de 50 ml/min: não há necessidade deredução da dose diária ou frequência da dose.• Pacientes com depuração de creatinina entre 20 e 50 ml/min: a dose diária inicial deSifrol deve ser administrada em 2 tomadas, iniciando-se com doses de 0,125 mg duasvezes ao dia (0,25 mg/dia). A dose máxima diária de 2,25 mg de Sifrol não deve serexcedida.• Pacientes com depuração de creatinina menor que 20 ml/min: a dose diária de Sifroldeve ser administrada em dose única, iniciando-se com doses de 0,125 mg/dia. A dosemáxima diária de 1,5 mg de Sifrol não deve ser excedida.Se a função renal diminuir durante o tratamento de manutenção, reduzir a dose diária deSifrol na mesma proporção da diminuição da depuração da creatinina; por exemplo, seocorrer diminuição de 30% da depuração da creatinina, reduzir 30% da dose diária de Sifrol.A dose diária pode ser administrada em 2 tomadas diárias se a depuração de creatinina estiverentre 20 e 50 ml/min e em dose única se a depuração de creatinina estiver menor que 20ml/min.Pacientes com disfunção hepáticaNão se considera necessária a redução da dose para pacientes com disfunção hepática.Síndrome das Pernas InquietasOs comprimidos de Sifrol devem ser ingeridos por via oral, com água, junto com alimentosou independentemente das refeições.A dose inicial recomendada de Sifrol é 0,125 mg uma vez ao dia, 2 a 3 horas antes da horade se deitar para dormir. Para pacientes com sintomatologia adicional a dose deve seraumentada ou ajustada a cada 4 - 7 dias, no máximo de 0,75 mg por dia de acordo com atabela abaixo Esquema posológico ascendente de SifrolEtapa de titulação Dose diária (única) da noite1 0,125 mg2 (se necessário) 0,25 mg3 (se necessário) 0,50 mg4 (se necessário) 0,75 mgDescontinuação do tratamentoSifrol pode ser descontinuado sem redução gradativa da dose.Pacientes com disfunção renalA eliminação de Sifrol é dependente da função renal e está intimamente relacionada àdepuração de creatinina. Pacientes com depuração de creatinina acima de 20 ml/min nãonecessitam de redução da dose diária, baseado em estudos farmacocinéticos em pacientescom disfunção renal. O uso de Sifrol em pacientes portadores de SPI com disfunção renalnão foi estudado.Pacientes com disfunção hepáticaNão há necessidade de redução da dose, já que aproximadamente 90% da droga absorvida éexcretada através dos rins.Crianças e adolescentesA segurança e eficácia de Sifrol não foram estabelecidas em crianças e adolescentes até 18anos.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Sifrol
Desconhecem-se restrições ou precauções especiais para o uso do produto em pacientes comidade superior a 65 anos.
Armazenagem de Sifrol
Manter o medicamento em temperatura ambiente (15° C a 30°C). Proteger da luz e daumidade. O prazo de validade do produto é de 36 meses. Não tome remédio com o prazo devalidade vencido.
Dizeres Legais de Sifrol
No do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.Para sua segurança, mantenha esta embalagem até o uso total do medicamento.VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA. SÓ PODE SER VENDIDO COM RETENÇÃO DARECEITA.MS- 1.0367.0107Resp. Técn.: Farm. Laura M. S. RamosCRF-SP no 6870
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Sifrol. Todas as informações sobre o medicamento Sifrol têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Sifrol. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Sifrol devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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