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Laboratório de Sustrate
Bristol
Referência de Sustrate
propatilnitrato
Apresentação de Sustrate
Sustrate é apres. em emb. c/ 50 compr. c/ 10mg de propatilnitrato.
Informações sobre Sustrate
Sustrate é um vasodilatador coronariano de ação prolongada, eficaz no alívio da angina pectoris. Um paciente acostumado a tomar nitroglicerina não terá dificuldade em distinguir esta substância do Sustrate, se ambas forem administradas sublingualmente. A razão é de que o efeito do Sustrate, mesmo em doses adequadas, proporciona uma imperceptível ação inicial ao contrário da nitroglicerina.Em investigações clínicas comcluiu-se que o propatilnitrato produz menor efeito colateral de natureza subjetiva, pois seus efeitos são sentidos de modo gradual.O propatilnitrato foi também testado clinicamente com relação à sua habilidade de contra-atacar as ocorrências de ataque de angina pectoris em cardioescleróticos. Foi observado que grandes consumidores de comprimidos de nitroglicerina reduziram apreciavelmente o consumo diário de comprimidos durante o período em que foi administrado Sustrate.Sustrate demonstrou sua eficácia no alívio da dor por angina pectoris.
Indicações de Sustrate
Sustrate é indicado em todas as condições que exijam um vasodilatador coronariano de ação imediata e prolongada, com início em 55 a 150 segundos.Sustrate aumenta significativamente a execução do exercício, ainda que não haja melhora correspondente em modificações da isquemia em ECG.
Contra Indicações de Sustrate
Sustrate não deve ser empregado nas raras pessoas que manifestam respostas idiossincrásicas, especialmente de natureza sincopal.
Advertências sobre o uso de Sustrate
Sustrate deve ser prescrito com cautela nos pacientes com depleção de volume, hipotensão,hipotensão ortostática, deficiência renal ou hepática graves, hipotiroidismo, desnutrição ouhipotermia.Tolerância ao nitratoAssim como a tolerância às outras formas de nitratos, o efeito de nitrato sublingual na tolerânciaao exercício, ainda que observado, é desprezível.
Uso na Gravidez de Sustrate
informe imediatamente ao médico a ocorrência de gravidez na vigência dotratamento ou após o seu término. Informar ao médico se estiver amamentando.
Interações Medicamentosas de Sustrate
Pacientes recebendo drogas antihipertensivas, bloqueadores beta-adrenérgicos ou fenotiazinas enitratos devem ser observados em virtude de possível efeito hipotensivo aditivo. Hipotensãoortostática tem sido relatada quando bloqueadores de canal de cálcio e nitratos orgânicos sãoutilizados concomitantemente.O uso concomitante de nitratos e álcool pode causar hipotensão.Os efeitos vasodilatadores e hemodinâmicos da nitroglicerina podem ser aumentados pelaadministração concomitante da aspirina.Antidepressivos tricíclicos (amitriptilina, desipramina, doxepina, e outros) e drogas anticolinérgicascausam boca seca e redução das secreções salivares, podendo dificultar a dissolução dopropatilnitrato sublingual.Pacientes recebendo nitroglicerina sublingual devem evitar ergotamina e drogas relacionadas ouserem monitorados pelos sintomas de ergotismo se não for possível evitar o uso concomitante.A administração de nitroglicerina é contraindicada em pacientes que estão utilizando citrato desildenafila ou outros inibidores da 5-fosfodiesterase. Esta droga tem demonstrado potencializar osefeitos hipotensivos de nitratos orgânicos.Interações com testes laboratoriaisOs nitratos podem interferir com a reação de coloração Zlatkis-Zak causando um relatório falso decolesterol sérico diminuído.
Reações Adversas de Sustrate
Sustrate causar rubor, tontura, taquicardia e dores de cabeça de baixa intensidade. Altas doses podem causar vômitos, inquietação, hipotensão, síncope, cianose e metemoglobinemia. Pode seguir-se pele fria, respiração prejudicada e bradicardia.
Posologia de Sustrate
Sustrate possui apresentação única para ser usado na crise e prevenção do ataque de angina. O comprimido pode ser empregado por via oral ou sublingual, evitando desta forma, a utilização de comprimidos diferentes para cada situação.Sustrate é recomendado como profilático em doses de 15 a 30mg por dia, ou a critério médico, contra os sintomas cardioescleróticos. É necessário que os pacientes com cardioesclerose, aos quais se prescrevem Sustrate, sejam informados da necessidade de moderação física em vista da doença básica, mesmo que se sintam perfeitamente bem.
Superdosagem de Sustrate
A síncope deve ser tratada mantendo-se o paciente em uma posição recumbente com a cabeçaabaixada. Intoxicações graves devem ser tratadas com aspiração e lavagem gástrica, eadministração de oxigênio com respiração assistida, se necessário. Se ocorrer metemoglobinemia,administrar 1 a 4 mg/Kg de peso corporal de azul de metileno através de injeção endovenosa. Acirculação pode ser mantida com infusões de plasma ou soluções de eletrólitos adequados.
Características Farmacológicas de Sustrate
O propatilnitrato é um vasodilatador com propriedades similares àquelas do trinitrato de glicerol.Assim como o trinitrato de glicerol, induz uma leve ou nenhuma redução da resistência vascularperiférica nos pacientes normotensivos. Simultaneamente, com este efeito fraco na resistência dosvasos, induz uma dilatação potente da capacitação dos vasos na periferia.A taxa de desempenho de exercícios aumentou significativamente quando o propatilnitrato foiutilizado de forma isolada, mas esta aparente melhora não refletiu no eletrocardiograma. O cursode propatilnitrato reduziu a duração de evidência subjetiva e objetiva de isquemia do miocárdioinduzida por exercício. Além disso, o propatilnitrato proporcionou alívio mais rapidamente que otrinitrato de glicerol e o dinitrato de isossorbida quando utilizados no tratamento de ataque agudoda angina produzido pelo teste de tolerância a exercícios.Os efeitos hemodinâmicos e cineangiocardiográficos do propatilnitrato sublingual obtidos 5minutos após o uso de 10 mg de propatilnitrato comparados com os parâmetros anteriores àadministração de propatilnitrato foram:?1. ausência de alterações significativas nas pressões médias de átrio direito e diastólica final deventrículo esquerdo (VE), no rendimento cardíaco, no volume sistólico e no valor máximo da 1ªderivada de pressão em relação ao tempo (dP/dt máxima) de VE;?2. aumento significativo da frequência cardíaca, fração de ejeção e velocidade média deencurtamento circunferencial;?3. redução significativa das pressões médias de artéria pulmonar e aorta e dP/dt máxima de VE,na resistência vascular sistêmica e nos volumes sistólico e diastólico finais do VE;?4. melhora da motilidade segmentar do VE com normalização da contratilidade.Em conclusão, o propatilnitrato melhora o desempenho cardíaco assim como a motilidade daparede segmental em pacientes com doença isquêmica do coração.O propatilnitrato tem demonstrado eficiência na redução de manifestações clínicas eeletrocardiográficas de isquemia induzida por exercícios em pacientes com insuficiênciacoronariana crônica.FarmacocinéticaQuando administrado por via sublingual, o propatilnitrato é rapidamente absorvido com efeitoshemodinâmicos com duração entre 4 - 5 horas. Os efeitos anti-angina pectoris são mais curtos.O início de efeito vasodilatador seguido de dose sublingual é observado após 2 - 3 minutos.
Resultados de Eficácia de Sustrate
Sustrate (propatilnitrato) é um vasodilatador coronariano deação imediata e prolongada, com início entre 55 e 150 segundos.
Modo de Usar de Sustrate
Sustrate deve ser administrado como um comprimido sublingual na dose de 10 mg três ouquatro vezes ao dia não excedendo 40 mg em 24 horas.O comprimido de Sustrate deve ser dissolvido sob a língua ou na cavidade bucal no primeirosinal de crise aguda de angina. A dose pode ser repetida a cada 5 minutos aproximadamente, atéque o alívio seja obtido. Se a dor persistir após um total de 3 comprimidos em um período de 15minutos, atenção médica imediata é recomendada.Sustrate pode ser usado de maneira profilática 5 a 10 minutos antes de iniciar atividadesfísicas o que pode precipitar uma crise aguda com base na experiência prévia dos pacientes.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Sustrate
PACIENTES IDOSOSNão há estudos específicos em pacientes idosos.
Armazenagem de Sustrate
Conservar o medicamento em temperatura entre 15ºC e 30ºC.
Dizeres Legais de Sustrate
no do lote, data de validade e de fabricação: vide cartucho.VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICAReg. MS- 1.0180.0130Farm. Bioq. Resp.: Dra Tathiane Aoqui de SouzaCRF-SP n° 26.655Bristol-Myers Squibb Farmacêutica S.A.Rua Carlos Gomes, 924 - Santo Amaro - São Paulo - SPCNPJ 56.998.982/0001-07 - Indústria Brasileira
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