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Referência de Tibolona
Libiam (libbs)
Apresentação de Tibolona
Comprimidos com 1,25 mg de Tibolona. Embalagens contendo 28 ou 84 comprimidos. Comprimidos com 2,5 mg de Tibolona. Embalagens contendo 28 comprimidos.
Indicações de Tibolona
LIBIAM está indicado no tratamento dos transtornos da menopausa natural ou cirúrgica, como fogachos, sudorese, irritabilidade, atrofia da mucosa urogenital e diminuição da libido. Prevenção da osteoporose pós-menopausa.
Contra Indicações de Tibolona
- Gravidez e lactação; - Câncer de mama (confirmado ou suspeito); - Neoplasias estrógeno-dependentes (ex. câncer de endométrio); - Processos tromboembólicos ou história pregressa dessas condições (ex. tromboflebite, trombose venosa profunda, embolia pulmonar); - Doença tromboembólica arterial ativa ou recente (angina, infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral); - Sangramento vaginal anormal, hiperplasia endometrial não tratada; - Doença hepática aguda, ou história de doença hepática enquanto os testes de função hepática não retornarem aos níveis normais; - Porfiria; - Hipersensibilidade a Tibolona ou a qualquer outro componente da formulação.
Advertências sobre o uso de Tibolona
Para o tratamento dos sintomas pós-menopausais, a terapia de reposição hormonal (TH) deve ser iniciada somente para os sintomas que afetam adversamente a qualidade de vida. Em todos os casos, deve ser realizada uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios, pelo menos uma vez ao ano e a TH deverá continuar somente enquanto os benefícios superarem os riscos. Antes do início ou prosseguimento da TH, o médico deve realizar a anamnese da paciente. O exame físico (pelve e mamas) deve ser guiado pela anamnese da paciente e pelas contra-indicações e advertências relacionadas para uso. Durante o tratamento recomenda-se a realização de check-up periódico, de acordo com as características de cada mulher. As mulheres devem ser orientadas sobre as alterações que podem ocorrer em suas mamas e as relatarem ao médico. Investigações como a mamografia devem ser realizadas de acordo com as necessidades de cada caso. Condições que necessitam de monitoramento A paciente deve ser cuidadosamente monitorada caso quaisquer das condições abaixo tenham ocorrido anteriormente, estejam presentes e/ou tenham sido agravadas durante a gravidez ou tratamento prévio hormonal: - Leiomioma (fibroma uterino) ou endometriose; - Histórico ou fatores de risco para distúrbios tromboembólicos; - Fatores de risco para tumores estrógeno-dependentes; - Hipertensão, distúrbios hepáticos, diabetes mellitus (com ou sem envolvimento vascular); - Colelitíase, enxaqueca, cefaléia grave; - Lúpus eritematoso sistêmico; - História de hiperplasia endometrial; - Epilepsia; - Asma; - Otosclerose. Condições que implicam na interrupção imediata do tratamento O tratamento deve ser descontinuado no caso de descoberta de alguma contra-indicação e nas seguintes condições: - Icterícia ou deterioração da função hepática; - Sinais de doenças tromboembólicas; - Hipertensão arterial; - Dor de cabeça tipo enxaqueca pela primeira vez. Hiperplasia endometrial O risco de carcinoma e hiperplasia endometrial é aumentado quando são administrados estrogênios isolados por longos períodos. Este risco é reduzido consideravelmente pela administração de um progestagênio por pelo menos 12 dias por ciclo nas mulheres não-histeretomizadas. Como LIBIAM apresenta ação progestagênica sobre o endométrio, não é necessária a adição de um progestagênio ao tratamento. Durante os primeiros três meses de tratamento pode ocorrer sangramento vaginal e/ou spotting (privação ou escape). Caso ocorra após certo período ou permaneça após a descontinuação do tratamento, deve-se fazer investigação (inclusive biópsia endometrial, se for o caso) para que seja excluída patologia endometrial. Câncer de mama Vários estudos foram realizados para investigação do risco aumentado de câncer de mama em mulheres que utilizam TH por longos períodos. Para toda TH o aumento no risco se torna aparente dentro de poucos anos de uso e aumenta com a duração da administração, mas retorna à linha de base dentro de poucos anos (no máximo 5 anos) após a interrupção do tratamento. Tromboembolismo venoso A TH com estrogênio ou estrogênio-progestagênio está associada à um risco relativo aumentado de desenvolvimento de tromboembolismo venoso (TEV), como trombose venosa profunda ou embolia pulmonar. Um estudo controlado randomizado e estudos epidemiológicos encontraram um risco de 2-3 vezes maior em usuárias com relação às não usuárias. A ocorrência do evento é mais provável no primeiro ano da TH do que mais tarde. Não se sabe se LIBIAM apresenta o mesmo nível de risco. Os fatores de risco geralmente reconhecidos para TEV incluem história pessoal ou familiar, obesidade grave (IMC maior que 30 Kg/m2) e lúpus eritematoso sistêmico (LES). Não há consenso sobre o papel das veias varicosas no TEV. Pacientes com história de TEV ou estados trombofílicos apresentam risco aumentado para TEV. A TH pode ser aditiva para este risco. História pessoal ou familiar de tromboembolismo ou aborto espontâneo recorrente deve ser investigado, a fim de excluir uma predisposição trombofílica. Até que haja uma avaliação minuciosa dos fatores trombofílicos ou que o tratamento com anticoagulantes seja iniciado, a TH nestas mulheres é contra-indicada. Mulheres que já fazem uso de anticoagulantes requerem cuidadosa avaliação do risco-benefício do uso da TH. O risco de TEV pode estar temporariamente aumentado no caso de imobilização prolongada, trauma ou cirurgia maior. Como em todos os pacientes em fase pós-operatória, medidas profiláticas devem ser tomadas a fim de prevenir o TEV pós-cirúrgico. Na necessidade de uma imobilização prolongada após uma cirurgia eletiva, principalmente cirurgia abdominal ou ortopédica dos membros inferiores, é recomendável, se possível, a interrupção temporária da TH de 4 a 6 semanas antes da cirurgia. O tratamento pode então ser reiniciado apenas quando a mulher não estiver mais imobilizada. Caso ocorra o desenvolvimento de TEV após o início da terapia, o medicamento deve ser descontinuado. As pacientes devem ser aconselhadas a contatar seu médico imediatamente caso percebam sintomas tromboembólicos potenciais (inchaço doloroso de uma perna, dor repentina no peito, dispnéia). Doença coronária arterial (DAC) Não há evidências de estudos controlados randomizados dos benefícios cardiovasculares associados ao uso contínuo combinado de estrogênios conjugados e acetato de medroxiprogesterona (MPA). Dois grandes estudos clínicos (WHI e HERS) demonstraram um possível aumento no risco de morbidade cardiovascular no primeiro ano de uso e nenhum benefício global. Para os demais medicamentos de TH existem apenas dados limitados de estudos controlados randomizados de investigação dos efeitos de morbidade e mortalidade cardiovascular. Portanto, não se sabe se estes achados se estendem aos demais medicamentos para TH. Acidente vascular cerebral (AVC) Um grande estudo clínico randomizado (WHI) encontrou como resultado secundário, um risco aumentado de AVC isquêmico em mulheres saudáveis usuárias de terapia contínua com estrogênios conjugados combinados ao MPA. Porém, não se sabe se o risco aumentado se estende aos outros medicamentos para TH. Câncer de ovário O uso prolongado (mínimo 5-10 anos) de medicamentos para TH contendo apenas estrogênio em mulheres histerectomizadas, foi associado ao risco aumentado de câncer de ovário em alguns estudos epidemiológicos. Não se sabe, porém, se este risco aumentado se estende também ao uso prolongado de TH combinada. Outras condições A Tibolona pode causar irregularidades do ciclo e inibição da ovulação em mulheres na pré-menopausa. A Tibolona não deve ser utilizada como anticoncepcional. A Tibolona não deve ser utilizada durante a gravidez ou lactação. A Tibolona pode causar uma leve diminuição da globulina transportadora de tiroxina (TBG) e do T4 total. Os níveis de T3 total permanecem inalterados. Enquanto a Tibolona diminui os níveis da globulina transportadora dos hormônios sexuais (SBHG), os níveis da globulina transportadora de corticosteróide (CBG) e cortisol circulante permanecem inalterados. Não há evidência conclusiva para a melhora da função cognitiva. Existem algumas evidências de estudo sobre o risco aumentado de provável demência em mulheres que iniciaram o uso contínuo de estrogênios conjugados combinados à MPA após os 65 anos de idade. Porém, não se sabe se estes achados se aplicam às mulheres pós-menopausadas mais jovens ou à outros medicamentos para TH. Efeitos sobre a habilidade de dirigir e operar máquinas Não é conhecido efeito de LIBIAM sobre o estado de alerta e concentração das pacientes.
Uso na Gravidez de Tibolona
Categoria de risco na gravidez: X A Tibolona é contra-indicada durante a gravidez e lactação. Em caso de ocorrência de gravidez, o tratamento deve ser interrompido imediatamente. Não há dados clínicos do uso da Tibolona durante a gravidez e estudos em animais demonstraram uma toxicidade reprodutiva. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.
Interações Medicamentosas de Tibolona
Os indutores enzimáticos como fenitoína, carbamazepina e rifampicina podem reduzir a atividade da Tibolona . Não se deve administrar anticoagulantes (como varfarina) com a Tibolona , para evitar o risco de hemorragia. Estudos in vitro revelaram uma interação mínima da Tibolona com as enzimas do citocromo P450. Parece que a Tibolona não inibe clinica e significativamente as enzimas do citocromo P450, e também não é influenciada por outros fármacos que interagem com as enzimas do citocromo P450. Um estudo in vivo demonstrou que o tratamento simultâneo com Tibolona afeta moderadamente a farmacocinética do substrato midazolam do citocromo P450 3A4. Diante disso, são esperadas interações medicamentosas da Tibolona com outros substratos do CYP 3A4, porém, a relevância clínica depende das propriedades farmacológicas e farmacocinéticas do substrato envolvido. Foram relatadas as interações com os seguintes fármacos: - Amitriptilina, amoxapina, clomipramina, desipramina, dotiepina, doxepina, imipramina, lofepramina, nortriptilina: em casos isolados pode ocorrer aumento ou diminuição dos efeitos dos antidepressivos tricíclicos pelos estrogênios, com paradoxal perda do efeito antidepressivo, ainda que haja manifestação de toxicidade tricíclica (sonolência, hipotensão e acatisia) simultaneamente. Parece que os efeitos da interação são estrógeno-dependentes.
Posologia de Tibolona
Para alívio dos sintomas menopausais, prevenção da perda óssea e manutenção da morfologia endometrial, a dose diária de 1,25 mg tem se mostrado eficaz. A dose diária de 2,5 mg é mais eficaz para as pacientes com sintomatologia mais acentuada e que necessitam de um alívio mais rápido dos sintomas. O médico assistente escolherá a dose adequada para cada paciente. A medicação deverá ser administrada, de preferência, no mesmo horário. Para melhores resultados, o tratamento deve ter a duração de pelo menos 3 meses. Deve ser administrado 1 comprimido ao dia, com auxílio de algum líquido, preferencialmente no mesmo horário. Início do tratamento: mulheres com menopausa natural devem iniciar o tratamento com LIBIAM pelo menos 12 meses após seu último sangramento natural. Em caso de menopausa artificial, o tratamento com LIBIAM pode ser iniciado imediatamente. Alteração de terapia de reposição hormonal combinada ou sequencial: Para mulheres que estão alterando a reposição hormonal sequencial para LIBIAM, o tratamento deve iniciar-se no dia seguinte ao término do regime anterior. Quando for alteração de uma terapia de reposição combinada para LIBIAM, o tratamento pode ser iniciado a qualquer momento.
Superdosagem de Tibolona
Não se tem informação de intoxicação grave com LIBIAM. A toxidade oral da substância é muito baixa. Em caso de superdosagem, o médico deve ser imediatamente informado para adoção de tratamento de suporte, se necessário.
Características Farmacológicas de Tibolona
A Tibolona é um agente esteroidal sintético derivado da nortestosterona (C-19), com peso molecular de 312,455 e fórmula empírica C12H28O2. Sua fórmula estrutural é: Tibolona FARMACODINÂMICA Após administração oral, a Tibolona é rapidamente metabolizada em três compostos, que contribuem para o perfil farmacodinâmico de LIBIAM. Dois dos seus metabólitos (3alfa e 3beta-hidróxi-Tibolona) apresentam atividade estrogênica, o terceiro (isômero-?4 da Tibolona) apresenta atividade progestagênica e androgênica. A Tibolona exerce efeitos tecido-seletivos devido ao metabolismo local e aos efeitos locais nos sistemas enzimáticos. Estudos em animais confirmaram que a Tibolona oral tem fraca atividade estrogênica, aproximadamente 1/30 em relação ao etinilestradiol, sua potência androgênica é de 1/50 em relação à metiltestosterona, enquanto que sua atividade progestacional endometrial é menor que 1/8 em relação à noretindrona. No entanto, os resultados de estudos in vivo sugeriram uma maior atividade androgênica do que a observada nos estudos bioanalíticos em animais. A Tibolona inibe a ovulação, bloqueia a secreção de gonadotropinas, previne a perda óssea pós ooforectomia, e restaura a libido após castração em modelos animais. Estudos clínicos investigando os efeitos hormonais da Tibolona oral reportaram a eficácia do fármaco na supressão das gonadotropinas plasmáticas em mulheres pós-menopausadas e inibição da ovulação em mulheres férteis. Não foi relatada hiperplasia endometrial após administração em longo prazo. O mecanismo da Tibolona no alívio dos sintomas da menopausa pode estar relacionado ao aumento secretório das betas-endorfinas e betas-lipoproteínas plasmáticas. Os níveis circulantes de ambos peptídios são normalmente mais baixos em mulheres pós-menopausadas com relação às mulheres férteis, e os aumentos das concentrações plasmáticas induzidos pela Tibolona estão correlacionados ao alívio dos fogachos e outros sintomas menopausais. A Tibolona parece tão efetiva quanto os estrogênios conjugados na restauração dos níveis circulantes de beta-endorfina e beta-lipoproteína em pacientes pós-menopausadas. O benefício da Tibolona na redução da reabsorção óssea em mulheres pós-menopausadas pode ser secundário à redução da excreção do cálcio urinário através do aumento de sua reabsorção tubular renal, que poderia resultar em níveis séricos aumentados e diminuição secretória do hormônio da paratireóide. A administração em longo prazo da Tibolona em mulheres pós-menopausadas foi associada às diminuições significativas dos níveis de globulina de ligação do hormônio sexual (SHBG) e aumentos de testosterona livre e da relação testosterona/SHBG em estudos placebos-controlados, randomizados, e duplo-cegos. Eles sugerem que os efeitos androgênicos in vivo da Tibolona sejam maiores que os fracos efeitos preditivos nos estudos de ensaios em animais. Em outros estudos, as alterações lipídicas adversas induzidas pela Tibolona (diminuição no HDL e apolipoproteína A1) em mulheres ooforectomizadas também sugeriram atividade androgênica do fármaco. Ao contrário do estrogênio, a Tibolona não induz estimulação endometrial significante e hiperplasia endometrial. Estes resultados podem ser atribuídos a atividade hormonal mista do fármaco. Foram relatados efeitos estrogênicos moderados na mucosa vaginal e muco cervical. Não há evidência de transformação endometrial de relevância clínica. Os efeitos estimulatórios mínimos da Tibolona sobre o tecido endometrial parecem estar relacionados às afinidades de ligação ao receptor. A Tibolona e seus metabólitos têm baixa afinidade com os receptores estrogênicos miometriais humanos. O isômero-?4 da Tibolona tem alta afinidade com o receptor da progesterona. Como os progestagênios podem inibir a síntese de receptores estrogênicos, os efeitos do isômero-?4 da Tibolona podem contribuir para a falta da estimulação endometrial in vivo. Estudos in vitro de investigação dos efeitos estrogênico, antiestrogênico e progestagênico da Tibolona e seus metabólitos suportam esta afirmação.
Modo de Usar de Tibolona
Os comprimidos de LIBIAM devem ser administrados por via oral com uma quantidade suficiente de líquido, preferencialmente sempre no mesmo horário. Os comprimidos devem ser mantidos em sua embalagem original até o momento da administração.
Uso em idosos, crianças e em outros grupos de risco de Tibolona
Uso pediátrico: não está indicado Pacientes Idosos: não há evidências de diferenças nos parâmetros farmacocinéticos em idosos. Estudos demonstraram que não há necessidade de ajuste posológico em mulheres menopausadas com 45-65 anos ou 65-75 anos de idade. Pacientes com insuficiência renal: estudo realizado com a utilização de dose única de 2,5 mg de Tibolona em pacientes com insuficiência demonstrou não haver necessidade de redução da dose. Os parâmetros farmacocinéticos da Tibolona e de seus três metabólitos foram independentes do grau de comprometimento hepático.
Armazenagem de Tibolona
LIBIAM 1,25 mg deve ser conservado em temperatura até 25°C, protegido da luz e umidade. LIBIAM 2,5 mg deve ser conservado em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC), protegido da luz e umidade.
Dizeres Legais de Tibolona
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA LIBIAM 1,25 mg: Reg. MS nº 1.0033.0128 LIBIAM 2,5 mg: Reg MS n°: 1.0033.0087 Farmacêutica Responsável: Cíntia Delphino de Andrade - CRF - SP nº 25.125 LIBBS FARMACÊUTICA LTDA Rua Raul Pompéia, 1071 - São Paulo - SP CEP 05025-011 CNPJ: 61.230.314/0001-75 UNIDADE EMBU: Rua Alberto Correia Francfort, 88. Embu - SP CEP 06807-461 CNPJ: 61.230.314/0005-07 INDÚSTRIA BRASILEIRA
Data da Bula de Tibolona
Sep 17 2008 12:00AM
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| Aqui você encontra a bula do medicamento Tibolona. Todas as informações sobre o medicamento Tibolona têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento com o medicamento Tibolona. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes com o medicamento Tibolona devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente. |
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